Lo que vincula la unión del ligando y el aumento en la concentración de Ca++ citoplasmático es el trifosfato de inositol (inositol 1, 4,5- trifosfato, IP3). Cuando uno de estos ligandos se une a su receptor, la activación del receptor activa a su vez a la fosfolipasa C en la superficie interna de la membrana, através de una proteína G.
Las fosfolipasas activadas por proteínas G catalizan la hidrolisis del fosfatidilinositol-4,5-difosfato PIP2 para formar IP3 y diacilglicerol.
El IP3 difunde hacia el retículo endoplásmico, donde desencadena la liberación de calcio hacia el interior del citoplasma.
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