La proteína G es una proteína reguladora de nucleótido que une GTP. Es la proteína que traduce la señal externa en un efecto biológico dentro de la célula.
Cuando la señal llega a una proteína G ésta cambia GDP por GTP (mientras se encuentra unida a la proteína de membrana receptora de la señal). Luego, la actividad inherente de GTPasa de la proteína G convierte el GTP en GDP y se restaura el estado de reposo.
Proteínas G pequeñas, relacionadas con el oncogén ras, participan en el transporte vesicular en las células, en las interacciones del citoesqueleto y la membrana celular, y en el crecimiento de las células.
Las proteínas G heterotriméricas se acoplan a receptores ubicados ubicados en la superficie celular con unidades catalíticas, las cuales catalizan la formación de segundos mensajeros en el interior de la célula; o acoplan de manera directa los receptores a los conductos iónicos. Estas proteínas G están formadas por tres subunidades que se llaman alfa, beta y gamma. La subunidad alfa está unida a GDP; cuando un ligando se une a un receptor acoplado a proteínas G, este GDP se intercambia por GTP, y la subunidad alfa se desprende de las subunidades beta y gamma, que permanecen combinadas. En la mayor parte de los casos es la subunidad alfa separada la que lleva a cabo los efectos biológicos. Las unidades beta y gamma no se separan una de la otra, pero también pueden activar efectores.
Todos los receptores unidos a proteínas G son de tipo transmembrana y atraviesan la membrana celular 7 veces.